Emerging strategies in lysine-targeted covalent inhibitor development: mechanisms and design advances
Year: 2025
Type: article
Abstract: 随着药物设计理念的革新，共价抑制剂研究再度成为药物化学领域的热点。在生物信息学与蛋白组学技术的推动下，赖氨酸因其高丰度、低突变率等特性，逐渐突破传统半胱氨酸靶向的局限，展现出成为新一代共价药物设计核心靶点的潜力。大量研究显示，通过在非共价抑制剂中添加共价弹头设计特异性靶向赖氨酸的共价抑制剂，实现了对靶蛋白的高效、选择性抑制的目的。本文系统综述了基于赖氨酸靶向共价抑制剂的研究进展，重点探讨了靶向赖氨酸的共价弹头类型、作用机制及设计策略，为靶向赖氨酸的共价药物开发提供思路和参考。
Source: Scientia Sinica Chimica
Authors: Bingjie Mao, Yan Zhang, Yingzhe Wang, Qidong You, Xiaoke Guo
Institution: China Pharmaceutical University
Language: English
Subfield: Organic Chemistry
Field: Chemistry
Domain: Physical Sciences
Open Access status: bronze
OpenAlex ID: W4410788643