Enhancing the Dissolution Rate of Ticagrelor Through Preparation With Cyclodextrins – Tablet Formulation and Evaluation
Year: 2025
Type: article
Abstract: This research investigates the effect of solid-state modification of ticagrelor (TICA) by combination with selected cyclodextrins (CDs) on the release of the active pharmaceutical ingredient from formulated tablets.Particle size distribution, flowability tests, and volumetric studies were conducted on the powders intended for compression.Based on the obtained results, new oral dosage forms utilising TICA-CD formulations were designed and evaluated.The use of TICA-CD binary systems enabled the preparation of direct compression tablets with reduced drug dosage (45 mg).It was demonstrated that the type of betacyclodextrin used did not significantly influence the dissolution rate.The release of the active substance from the tablets exceeded 90% after 75 minutes under conditions of varying pH.Thus, the complexation of ticagrelor with cyclodextrins resulted in significantly higher rates of active substance release.The results of the current study suggested that TICA-CD inclusion complexes can be incorporated into oral dosage forms that can subsequently be used in therapeutic practice. RezumatAcest studiu cercetează modul în care modificarea stării solide a ticagrelorului (TICA) prin asocierea cu ciclodextrine (CDs) influențează eliberarea ingredientului activ farmaceutic din comprimatele formulate.Au fost realizate analize de distribuție granulometrică a particulelor, teste de fluiditate și studii volumetrice asupra pulberilor destinate procesului de comprimare directă.Pe baza rezultatelor obținute, au fost realizate și evaluate noi forme de dozare, utilizând formlările TICA-CD.Utilizarea sistemelor TICA-CD a permis obținerea comprimatelor cu doze reduse de medicament (45 mg), prin comprimare directă.S-a demonstrat că tipul de beta-ciclodextrină nu are un impact semnificativ asupra ratei de eliberare.Cedarea substanței active din comprimate a depășit 90% după 75 de minute, în condiții variabile de pH.Astfel, complexarea ticagrelorului cu ciclodextrine a condus la o eliberare semnificativ mai rapidă a substanței active.Rezultatele studiului sugerează că pulberile ce conțin complecșii de incluziune TICA-CD pot fi încorporate în forme formaceutice destinate administrării pe cale orală, care pot fi utilizate în practica terapeutică.
Source: FARMACIA
Author: Loredana-Maria Marin
Institution: Carol Davila University of Medicine and Pharmacy
Language: English
Subfield: Pharmaceutical Science
Domain: Life Sciences
Open Access status: diamond
Funder: CEEPUS
OpenAlex ID: W4412637506