Physichochemical Characterisation of Ticagrelor Amorphous Solid Dispersions Prepared by Spray-drying Process
Year: 2025
Type: article
Abstract: Solid dispersions are widely used in the pharmaceutical industry in order to enhance the oral bioavailability of poorly solub le active pharmaceutical ingredients (APIs).Ticagrelor (TICA) exhibits limited water solubility and poor permeability through biological membranes.Dosage forms present on the market contain TICA in a crystalline state.However, the amorphous state of a drug is preferred because it requires less energy to dissolve.Thus, the dissolution kinetics is favourable compared to its crystalline counterpart.The aim of this study was to prepare and characterise 1:1 mass ratio of ticagrelor amorphous polymer solid dispersions obtained by spray-drying method.The systems were characterised by employing standard Differential Scanning Calorimetry (DSC), Fourier transform-infrared spectroscopy (FTIR) and Powder X-ray Diffraction (PXRD).The results demonstrate that amorphous solid dispersions of TICA with two polymers -hydroxypropyl cellulose (HPC) and Soluplus (SLP) -were successfully prepared using the spray-drying process. RezumatDispersiile solide sunt utilizate pe scară largă în industria farmaceutică pentru a accelera biodisponibilitatea orală a substanțelor active farmaceutic (APIs) cu solubilitate redusă.Ticagrelorul (TICA) prezintă o solubilitate scăzută în apă și o permeabilitate slabă prin membranele biologice.Formele farmaceutice prezente pe piață conțin TICA în stare cristalină.Totuși, forma amorfă a unui medicament este preferată, deoarece necesită o energie mai mică pentru dizolvare.Astfel, cinetica dizolvării este favorabilă în comparație cu omologul său cristalin.Scopul acestui studiu a fost prepararea și caracterizarea unor dispersii solide amorfe formate din ticagrelor și polimer, în raport masic 1:1, obținute prin tehnica de uscare prin pulverizare.Sistemele au fost caracterizate utilizând următoarele tehnici analitice: calorimetrie diferențială de scanare (DSC), spectroscopie în infraroșu cu transformare Fourier (FTIR) și difracția de raze X pe pulberi (PXRD).Rezultatele obținute demonstrează formarea cu succes a dispersiilor solide amorfe de TICA cu doi polimeri testați, hidroxi-propil celuloză (HPC) și soluplus (SLP).
Source: FARMACIA
Author: LOREDANA-MARIA MARIN
Institution: Carol Davila University of Medicine and Pharmacy
Language: English
Subfield: Pharmaceutical Science
Domain: Life Sciences
Open Access status: diamond
Funder: CEEPUS
OpenAlex ID: W4412637643