Evaluation of the anticancer activity in vitro of new hybrids thiazolidine/1,2,3-triazole, thiazolidine/isoxazole and terahydroquinoline/isoxazoline, on cells of adenocarcinoma of liver, lung, cérvix, mama and melanoma*
Year: 2018
Type: dissertation
Abstract: Para los anillos de los 1,2,3-triazoles, tiazolidinas, isoxazoles, tetrahidroquinolinas e isoxazolinas se han reportado un gran número de actividades biológicas, y su actividad anticancerígena los postuló para ser objeto de estudio en el presente trabajo. En el cual se evaluó el potencial anticancerígeno de los nuevos híbridos tiazolidina/1,2,3-triazol, tiazolidina/isoxazol y tetrahidroquinolina/isoxazolina sobre las líneas celulares HeLa, MCF-7, A549, Hep G2 y B16F10. Además, se evaluó la citotoxicidad de los compuestos en la línea celular no cancerígena Vero. Inicialmente se analizó la citotoxicidad de los híbridos en las líneas celulares mencionadas anteriormente, y se usó el oxaliplatino como control positivo. De los compuestos derivados de tiazolidina, el FM113 mostró citotoxicidad en las células B16F10 (concentración inhibitoria 50 (CI50): 40,03±3,82 µM; índice de selectividad (IS): 2,50) y HeLa (CI50: 50,06±0,03 µM; IS: 2), mientras que el híbrido de tetrahidroquinolina/isoxazolina CB41 exhibió citotoxicidad en las células Hep G2 (CI50: 71,70±0,4 µM; IS: 0,58), B16F10 (CI50: 23,33±2,43 µM; IS: 1,79), HeLa (CI50: 10,21±0,92 µM; IS: 4,09) y en la línea no cancerígena Vero (CI50: 41,80±9,96). De esta manera, el compuesto CB41 presentó el efecto citotóxico más potente en células HeLa, siendo el único que mostró mayor citotoxicidad y selectividad respecto al oxaliplatino. Por lo tanto, se evaluó el efecto de CB41 sobre la proliferación celular en HeLa y se realizaron ensayos para aportar al conocimiento de su mecanismo de acción en la muerte celular. En donde CB41 inhibió la proliferación celular a 72 horas de tratamiento para concentraciones de 2,5-10 µM, generó liberación de citocromo c al citosol y disminuyó el potencial de membrana mitocondrial.
Language: Spanish
Subfield: Organic Chemistry
Field: Chemistry
Domain: Physical Sciences
Open Access status: green
OpenAlex ID: W7133419317