Influence of drug incorporation strategy on structure and release behavior of alginate beads: A mechanistic study
Year: 2026
Type: article
Abstract: Background.Conventional excipients used in pharmaceutical formulations often exhibit limitations such as uncontrolled drug release and adverse patient responses, highlighting the need for improved drug delivery systems.Sodium alginate beads have been widely investigated as biocompatible carriers due to their ability to form ionically crosslinked hydrogels; however, the influence of drug incorporation strategies on their structural and functional performance remains insufficiently understood.In this study, alginate beads were used as delivery systems for acetylsalicylic acid (ASA) and acetaminophen (AP), comparing encapsulation during gelation with post-synthesis impregnation.The aim was to evaluate how these strategies affect morphology, drug loading, and release mechanisms.Encapsulation resulted in higher drug loading efficiencies (66.5% for AP and 81.8% for ASA) compared to impregnation (61.4% and 73.3%, respectively), as well as a more homogeneous drug distribution within the polymeric matrix.Morphological and structural analyses confirmed that encapsulated beads exhibited more uniform and compact structures, whereas impregnated systems showed heterogeneous drug localization and surface-associated deposits.In vitro release studies revealed that encapsulation promotes controlled and sustained release, while impregnation leads to faster release due to shorter diffusion pathways.Kinetic modeling indicated that AP release follows anomalous transport involving both diffusion and polymer relaxation, whereas ASA release is predominantly diffusion-controlled.These findings demonstrate that the drug incorporation strategy governs the internal structure of alginate beads and directly determines their release behavior, providing mechanistic insight into the rational design of polymeric drug delivery systems with tunable and predictable performance.Objectives.The main objective of this study was to investigate sodium alginate beads as potential carriers for active pharmaceutical ingredients. Materials and methods.Sodium alginate beads were prepared by ionotropic gelation and loaded with acetaminophen or acetylsalicylic acid either by encapsulation during gelation or by post-synthesis impregnation.The beads were characterized using FTIR, SEM, and XRD.Drug loading, swelling behavior, in vitro drug release, and release kinetics were also evaluated.Results.Encapsulation produced beads with higher drug-loading efficiency and more homogeneous structures than impregnation.Consequently, encapsulated systems exhibited more controlled and sustained drug release, whereas impregnated beads showed faster release because of drug localization near the bead surface.Kinetic analysis indicated anomalous transport for acetaminophen and predominantly diffusion-controlled release for acetylsalicylic acid.Conclusions.This study indicates that the drug incorporation strategy is a key factor governing the structural, functional, and release properties of alginate-based delivery systems. StreszczenieKonwencjonalne substancje pomocnicze stosowane w preparatach farmaceutycznych często wykazują ograniczenia, takie jak niekontrolowane uwalnianie leku i niepożądane reakcje pacjentów, co wskazuje na potrzebę ulepszonych systemów dostarczania leków.Kulki alginianu sodu były szeroko badane jako biozgodne nośniki ze względu na ich zdolność do tworzenia jonowo usieciowanych hydrożeli; jednak wpływ strategii wprowadzania leków na ich właściwości strukturalne i funkcjonalne pozostaje nie do końca poznany.W niniejszym badaniu kulki alginianu zastosowano jako systemy dostarczania kwasu acetylosalicylowego (ASA) i acetaminofenu (AP), porównując enkapsulację podczas żelowania i impregnację po syntezie.Celem była ocena wpływu tych strategii na morfologię, nasycenie lekiem i mechanizmy uwalniania.Enkapsulacja skutkowała wyższą wydajnością nasycenia lekiem (66.5% dla AP i 81.8% dla ASA) w porównaniu z impregnacją (odpowiednio 61.4% i 73.3%), a także bardziej jednorodną dystrybucją leku w matrycy polimerowej.Analizy morfologiczne i strukturalne potwierdziły, że otoczone kapsułkami kulki wykazują bardziej jednorodną i zwartą strukturę, podczas gdy systemy impregnowane charakteryzują się heterogeniczną lokalizacją leku i osadami na powierzchni.Badania uwalniania in vitro wykazały, że otoczenie kapsułkami sprzyja kontrolowanemu i przedłużonemu uwalnianiu, podczas gdy impregnacja prowadzi do szybszego uwalniania dzięki krótszym szlakom dyfuzji.Modelowanie kinetyczne wskazało, że uwalnianie AP następuje w wyniku transportu anomalnego, obejmującego zarówno dyfuzję, jak i relaksację polimeru, podczas gdy uwalnianie ASA jest głównie kontrolowane przez dyfuzję.Odkrycia te dowodzą, że strategia wprowadzania leku determinuje strukturę wewnętrzną kulek alginianu i bezpośrednio wpływa na ich zachowanie podczas uwalniania; zapewnia to mechanistyczny wgląd w racjonalne projektowanie polimerycznych systemów dostarczania leków o regulowanej i przewidywalnej wydajności.
Source: Polymers in Medicine
DOI: 10.17219/pim/224828
Institution: Instituto Politécnico Nacional
Language: English
Subfield: Molecular Medicine
Domain: Life Sciences
Open Access status: diamond
OpenAlex ID: W7167836874