Design, Synthesis and Evaluation of Novel Tacrine-3-n-butylphthalide Hybrids as Multifunctional Cholinesterase Inhibitors
Year: 2019
Type: article
Abstract: a 安徽中医药大学药学院 合肥 230012) ( b 安徽省中医药科学院药物化学研究所 合肥 230012) 摘要 设计合成并评价了一系列他克林-丁苯酞杂合物作为多功能胆碱酯酶(ChE)抑制剂治疗阿尔茨海默病的活性.结 果表明, 他克林-丁苯酞杂合物对两种胆碱酯酶均表现出抑制活性. 其中 3-丁基-6-((7-((1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)氨基)庚 基)氧基)异苯并呋喃-1(3H)-酮(10b)显示出最优的乙酰胆碱酯酶(AChE, IC 50 ＝38.65 nmol•L -1 )抑制活性, 高于他克林 (IC 50 ＝200.70nmol•L -1 )约 5 倍.3-丁基-6-((8-((6-氯-1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)氨基)庚基)氧基)异苯并呋喃-1(3H)-酮(10g)显 示出最好的丁酰胆碱酯酶(BuChE, IC 50 ＝33.69nmol•L -1 )抑制活性, 其值与他克林(IC 50 ＝27.12nmol•L -1 )相似,
Authors: Wandong Liu, Yu Yang, Jiaming Li, Yanyan Guo, Fan Jin, Bin Zhang
Institution: Anhui University of Traditional Chinese Medicine
Language: English
Subfield: Pharmacology (medical)
Field: Medicine
Domain: Health Sciences
Open Access status: bronze
OpenAlex ID: W2998488259