Ứng dụng phương pháp nghiền ướt để giảm kích thước tiểu phân nhằm tăng độ hòa tan cilnidipin
Year: 2024
Type: article
Abstract: Giảm kích thước tiểu phân (KTTP) là một biện pháp hiệu quả để cải thiện độ hòa tan của dược chất ít tan, qua đó có thể tăng sinh khả dụng của thuốc. Nghiên cứu này áp dụng kỹ thuật nghiền ướt để giảm KTTP cilnidipin, đây là thuốc hạ huyết áp thuộc nhóm chẹn kênh calcium và thuộc nhóm 2 theo phân loại BCS (thấm tốt, tan kém). Các yếu tố thời gian nghiền, tốc độ nghiền và tỉ lệ dược chất có ảnh hưởng lớn đến hiệu quả của quá trình nghiền. Tuy nhiên, chỉ có thời gian nghiền có ảnh hưởng đáng kể đến độ rộng phân bố KTTP. Qua quá trình nghiền, KTTP của cilnidipin có thể được làm nhỏ đến 0,3 µm. Phân tích DSC cho thấy có sự dịch chuyển píc nóng chảy của cinidipin về phía nhiệt độ thấp hơn, đặc biệt ở các mẫu có kích thước nanomet. Tuy nhiên, phổ XRD không có dấu hiệu dược chất đã thay đổi dạng thù hình. Độ hòa tan của cilnidipin được tăng lên đáng kể sau nghiền, đạt ~ 100% (điều kiện sink) và 60-100 % (điều kiện non-sink) tại 5 phút. Trong khi đó, mẫu nguyên liệu gần như chưa hòa tan sau 5 phút ở cả 2 điều kiện. Quy trình nghiền ướt đã xây dựng có thể được phát triển thêm nữa để giảm KTTP của cilnidipin, ứng dụng trong bào chế các dạng thuốc uống.
Institution: Hanoi University of Pharmacy
Language: Vietnamese
Subfield: Pharmaceutical Science
Domain: Life Sciences
Open Access status: diamond
OpenAlex ID: W4403551069