Caracterização e atividade anti-Mycobacterium tuberculosis de piperina encapsulada em nanopartículas poliméricas revestidas com quitosana
Year: 2020
Type: dissertation
Abstract: RESUMO: A tuberculose é uma doença infectocontagiosa causada principalmente pelo bacilo Mycobacterium tuberculosis. Diante do surgimento constante de bacilos resistentes aos fármacos disponíveis, torna-se necessário a busca por novos candidatos. A piperina (PIP) é um composto com resultados promissores contra M. tuberculosis, porém possui baixa solubilidade que influencia em sua biodisponibilidade, que pode ser melhorado com a utilização de sistemas nanoestruturados com nanopartículas poliméricas promovendo uma liberação sustentada do composto encapsulado. Desta forma, o objetivo desse estudo foi sintetizar, caracterizar e avaliar a atividade biológica do encapsulamento de PIP em nanopartículas poliméricas revestidas com quitosana (PIP-NPLGA) contra M. tuberculosis. As PIP-NPLGA foram sintetizadas, tiveram seu ativo e eficiência de encapsulação de PIP quantificados por cromatografia líquida de alta eficiência. A analisadas morfologicamente por microscopia eletrônica de transmissão, definida suas características físico-químicas por dispersão dinâmica da luz e mobilidade eletrostática, avaliadas quanto à interferentes através da espectroscopia Raman por transformada de Fourier e calorimetria de varredura diferencial. A citotoxicidade foi realizada em células Vero e a Concentração Inibitória Mínima (CIM) para M. tuberculosis. A eficiência de encapsulação foi 98,97% com 0,49% de quantidade do ativo, apresentaram formato esférico com tamanho de 465,80 nm, índice de polidispersão de 0,29, um potencial Zeta positivo e sem interferências na síntese, demonstrando uma interação com os excipientes utilizados. As PIP-NPLGA apresentaram melhor solubilidade aumentando a biodisponibilidade de PIP. Mostraram uma diminuição na citotoxicidade com um aumento maior que seis vezes do CC50, CIM para H37Rv e isolados clínicos de M. tuberculosis entre 62,5 e >500 ?g/ml e o índice de seletividade (IS) demonstrou que foram menos tóxicas, especialmente para isolados resistentes testados. Nós obtivemos uma alta eficiência de encapsulação, tamanhos nanométricos, um sistema monodisperso e com cargas superficiais estáveis. Houve uma diminuição intensa da citotoxicidade sem a perda da atividade anti-M. tuberculosis com altos valores de IS em comparação com a atividade de PIP livre
Author: Palomo, Carolina Trevisolli
Language: Portuguese
Subfield: Pharmaceutical Science
Domain: Life Sciences
Open Access status: green
OpenAlex ID: W7120469882